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Médicaments et préparations pharmaceutiques

Analyses de chimie des interfaces pour la production et la bio disponibilité des médicaments

Les ingrédients pharmaceutiques actifs doivent être introduits dans le corps de manière bio-disponible, c'est-à-dire sous une forme qui garantit leur transport vers le lieu où ils doivent agir et être résorbés. En même temps, les aspects de la chimie des interfaces sont  importants, par exemple pour améliorer la capacité d'un comprimé à se dissoudre ou à former une émulsion stable dans une pommade. Nos tensiomètres et instruments de mesure d'angle de contact jouent donc un rôle important dans le développement et le contrôle qualité des produits pharmaceutiques.

Solubilisants et agents mouillants dans les comprimés et les granulés

Les granulés, pressés pour former des comprimés, doivent être aussi hydrophiles que possible pour être mouillés facilement et se dissoudre rapidement. Le mouillage optimal est souvent obtenu en ajoutant des tensioactifs dans la formule.

La mouillabilité peut être déterminée par nos instruments d'analyse de profil de goutte. Nos instruments enregistrent également le changement de mouillabilité au cours du temps après contact avec l'eau en mesurant l'angle de contact. Ces informations représentent la progression réelle du mouillage, qui s'améliore généralement tout de suite après le contact jusqu'à ce qu'une concentration d'équilibre soit atteinte à l'interface. La mouillabilité peut être optimisée spécifiquement en prenant en compte le comportement en fonction du temps. Plus d'informations pour améliorer le mouillage peuvent être obtenues en mesurant des liquides physiologiques, par exemple avec des solutions isotoniques.

Pour les granulés libres et les poudres, la mouillabilité peut être mesurée en se basant sur l'angle de contact avec la poudre à l'aide de notre Force Tensiometer – K100. Cette méthode permet également de mesurer l'énergie de surface et de tirer ainsi des conclusions liées à la dispersabilité. Ces informations sont particulièrement importantes pour les suspensions qui sont fabriquées par le patient lui-même, car la formation de grumeaux peut entraîner un dosage irrégulier.

Analyse de la capacité des poudres à produire des granules

La granulation d'un mélange de poudre qui contient des ingrédients actifs empêche la séparation. L'agglomération pour former un granulé est généralement réalisée en séchant des suspensions de poudre (« granulation mouillée »). Dans un même temps, les agents liants dans la suspension ou le pré-revêtement des poudres empêchent le granulé de se désintégrer.

La tendance de la poudre à s'agglomérer est étroitement liée à son énergie de surface et au rapport entre les forces cohésives et adhésives. Ces quantités peuvent être calculées en caractérisant la surface de la poudre et de la phase liquide, en fournissant des informations importantes pour optimiser le revêtement de la poudre, et le choix et dosage appropriés de l'agent liant.

Solutions de lavage sous forme de goutte

Le mouillage des yeux ou des muqueuses du nez par des gouttes appropriées dépend de la tension superficielle du médicament. Afin d'améliorer le mouillage, les formules contiennent souvent des tensioactifs qui réduisent la tension superficielle.

Nos tensiomètres mesurent la tension superficielle des solutions de tensioactifs avec précision et, si nécessaire, de manière entièrement automatique. De plus, notre Force Tensiometer – K100 détermine également la concentration micellaire critique (CMC). Cette quantité décrit l'efficacité d'un tensioactif et donne la concentration en tensioactifs à laquelle la réduction maximale de la tension superficielle est réalisée. Cette mesure peut éviter le surdosage coûteux du tensioactif, ou éventuellement une compatibilité réduite.

Optimisation de la taille de la goutte et mouillage des sprays

Lors du développement de sprays, la formation de brouillards aussi fins que possible requiert une attention particulière, car ils permettent une résorption plus rapide. Comme la superficie totale est considérablement augmentée par la division en nombreuses petites gouttelettes, le travail nécessaire pour l'atomisation et donc la taille des gouttelettes, dépendent de la tension superficielle. Le mouillage subséquent du tissu par les gouttelettes dépend également de la tension superficielle. Pour ces raisons, des tensioactifs qui réduisent la tension superficielle sont ajoutés aux sprays.

En plus de la tension superficielle statique et de la CMC, les informations relatives au comportement dynamique du tensioactif sont également importantes. La concentration d'équilibre du tensioactif à la surface n'est souvent pas atteinte pendant le court temps de projection des gouttelettes, et donc la tension superficielle des goutellettes est plus élevée que dans la solution à l'état stable. Nos tensiomètres à pression de bulle BP100 et BP50 de laboratoire et mobiles mesurent cette valeur dynamique de la tension superficielle sur une grande plage de vitesse de formation de la nouvelle interface.

Analyses de la capacité émulsifiante des pommades et microémulsions

Les pommades sont généralement des émulsions de substances hydrophobes dans l'eau et autre liquides hydrophiles. Les tensioactifs sont utilisés comme émulsifiants pour produire et stabiliser ces émulsions.

L'effet émulsifiant d'un tensioactif est basé sur la réduction dans la tension interfaciale entre les gouttelettes et la phase liquide. Nos instruments offrent un ensemble de méthodes pour mesurer avec précision la tension interfaciale.

La tension interfaciale dynamique est importante pour les processus de production rapides qui requièrent le mélange d'émulsions. Notre Drop Volume Tensiometer – DVT50 mesure cette valeur en fonction de la vitesse et aide à choisir et doser l'émulsifiant.

Afin de rendre les substances hydrophobes bio-disponibles, elles sont également administrés sous forme de micro-émulsions qui ont un comportement thermodynamique semblable aux solutions aqueuses. Les micro-émulsions se forment souvent uniquement dans une petite plage de concentration. La tension interfaciale chute de plusieurs décimales à proximité de cette plage. Nous avons développé notre Spinning Drop Tensiometer - SDT pour la plage de tension interfaciale extrêmement faible jusqu'à 10 -6 mN/m. Des informations importantes sur la formulation optimale des micro-émulsions peuvent être obtenues en réalisant des analyses avec le SDT.

Rapports d'application KRÜSS

AR277 : Surface tension as a basic parameter for controlling drop dispensing of ophthalmic solutions

Le volume des gouttes des solutions ophtalmiques appliquées à l'aide d'un compte-gouttes dépend de la tension de surface. Ainsi, avec un type de bouteille donné, le volume de gouttes et la quantité de médicaments contenue peuvent être contrôlés en changeant la tension de surface du liquide.

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