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药品和盖仑制剂

药品生产和生物利用性的界面化学分析

药品活性成份必须以生物可利用的方式引入人体内,该方式保证药物活性成份被运送到其应该生效和被再吸收的地方。同时,这也涉及界面化学领域的诸多方面,如改进片剂溶解或在软膏内形成稳定乳剂的能力。因此,表面张力仪和接触角测量仪在药物研发和质量控制中发挥重要作用。

片剂和颗粒剂中的增溶剂和润湿剂

被压缩以形成片剂的颗粒剂应尽可能亲水,以确保其易被润湿和快速溶解。最佳的润湿性通常通过在配方添加表面活性剂来实现。

我们的液滴形状分析测量仪可测定润湿性,通过测量接触角记录与水接触后随时间变化的润湿性。该信息描述了润湿的实际进展,润湿性通常在接触后立即提高,直到在界面处达到平衡浓度。可结合时间变化对润湿性进行优化,也可以通过测量与人体生理相关的液体(如等渗溶液)获得用于改进润湿的进一步信息。

如果样品是松散颗粒和粉末,可使用力学法表面张力仪 – K100在接触角的基础上测量粉末的润湿性,这种方法还可测定表面自由能,从而评价分散性。此信息对悬浮液尤为重要,这是因为悬浮液由病人自己制备,而团块形成可导致不同的剂量。

研究粉末制成颗粒的能力

将粉末混合物制成颗粒可防止其含有的活性成份脱混合,通常通过干燥粉末悬浮液附聚成颗粒,称为“湿法制粒”。同时,悬浮液中的粘合剂或粉末的预涂层可防止颗粒崩解。

粉末附聚倾向性与其表面自由能及内聚力和粘合力之间的比率密切相关。这些量可以通过表征粉末和液相表面来计算,从而为优化粉末涂层和选择适当的粘合剂类型和用量提供重要信息。

液滴状药物的润湿

用适当的液滴润湿眼睛或鼻粘膜取决于药物的表面张力。为了改进润湿性,配方通常含有表面活性剂,以降低表面张力。

我们的表面张力仪能精确测量表面活性剂溶液的表面张力,可按需要全自动进行。此外,我们的力学法表面张力仪 - K100还测定临界胶束浓度(CMC)。CMC描述了表面活性剂的效率,并提供实现使表面张力最大程度减少的表面活性剂含量。此测量能防止表面活性剂过量使用,因为过量不仅提高成本,还可能导致较差的相容性。

液滴大小和喷雾剂润湿的优化

研发喷雾剂时,应注重使喷雾尽可能细密,这样可以更快地被吸收。由于分裂成许多小水滴大大增加了总表面积,所以雾化功和液滴大小取决于表面张力。同样,液滴对组织的后续润湿也取决于表面张力。因此,表面活性剂加入到喷雾剂,以降低表面张力。

除了静态表面张力和CMC,与表面活性剂动态性有关的信息也很重要。在液滴短时间喷射期间,处于表面的表面活性剂通常无法达到平衡浓度,于是喷射时溶液表面张力也高于稳定状态。我们的台式和便携式气泡压力张力仪BP100和BP50在较广范围的表面形成速度内测量表面张力的动态值。

研究软膏和微乳液的乳化能力

软膏剂通常是水和其它亲水性液体和疏水性物质的乳剂。使用表面活性剂作为乳化剂,用于制备和稳定这些乳剂。

表面活性剂乳化作用的基础是液滴和本体相之间界面张力的降低。我们的仪器配备了一系列精确测量界面张力的方法。

动态界面张力对于涉及乳剂混合的快速生产过程非常重要。我们的滴体积法张力仪 – DVT50测量这个与速度相关的值,有助于选择乳化剂的类型和用量。

为了使疏水性物质变得生物可利用,它们也以微乳液的形式施用,其热力学特性如同水溶液。微乳液通常只形成在一个较小的浓度范围内,界面张力在该范围附近以10的幂次方下降。我们为极低的界面张力范围研发出旋转滴界面张力仪 – SDT,界面张力可低至10 6 mN/m。使用SDT分析可以得到与微乳液最佳配方的相关重要知识。

KRÜSS应用报告

AR277:表面张力是控制眼药水液滴体积的一个基本参数

滴瓶装眼药水的滴体积取决于表面张力。由此,对于一个给定的滴瓶,可通过改变液体表面张力来控制滴体积和药容量。